药剂复习总结：经皮吸收制剂

第一节概述
经皮吸收制剂TDDS、TTS：指由皮肤吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度的制剂。
分四类：1、膜控释型：零级
2、粘胶分散型：按浓度梯度制备，可恒定释放
3、骨架扩散型：均匀分散或溶解在骨架中符合Higuchi方程
4、微贮库型：具膜控和骨架型特点符合零级或Higuchi方程
第二节经皮吸收制剂的设计来源：考试大
一、皮肤的基本生理构造：分子质量大，水溶性药物较难吸收。
二、影响药物经皮吸收的生理因素：
1、皮肤的水合作用2、角质层的厚度3、皮肤条件4、皮肤的结合作用
三、TDDS设计的剂型因素：
1、药物剂量：10-15mg2、分子大小及溶解度：>600难透过角质层水、油中溶解度大且接近3、PH与pKa4、TDDS中药物的浓度：是依赖于浓度的被动扩散
四、渗透促进剂在TDDS中的应用：
1、表面活性剂：月桂醇硫酸钠SLS
2、二甲基亚砜及类似物：二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS
3、氮酮类化合物：月桂氮酮Azone，4、国内批准应用来源：考试大
5、醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇单独不6、佳，7、合用
8、其他：挥发油如按叶油、薄荷油，9、氨基酸，10、尿素
五、经皮吸收制剂研究用仪器：1、渗透扩散池2、扩散液和接收液3、皮肤样品
第三节经皮吸收制剂的制备
一、膜材的加工方法：涂膜法、热熔法
膜材的改性：溶蚀法、拉伸法、核辐射法
膜材的复合成型：涂布和干燥、复合
二、常用材料：
(一)、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
(二)、压敏胶：聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶来源：考试大
(三)、其他材料：1、背衬材料2、防粘材料3、药库材料：水凝胶，卡波末，各种压敏胶骨架膜材
三、TDDS的质量控制：
(一)、释放速率、透皮速率和释放度：释放速率应小于透皮速率。
(二)、粘合性能：1、初粘力2、粘合力：压敏胶与被粘物力
应依次增加3、内聚力：压敏本身的剪切强度4、粘基力：压敏胶与基材的粘合力
(三)、含量与生物利用度