2013年执业药师药物化学知识点：局部麻醉药
概述及分类：
局部麻醉药简称为局麻药。局麻药是指在用药局部能暂时地、完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。
根据其中间链为酯链或酰胺键则可将局部麻醉药分为酯类和酰胺类。但也有少数局部麻醉药例外。
主要品种：
含有酯类的局部麻醉药有普鲁卡因、可卡因、丁卡因、氯普鲁卡因、丙美卡因、奥布卡因、苯佐卡因等。
含有酰胺类的局部麻醉药有利多卡因、辛可卡因、布比卡因、甲哌卡因、依替卡因、丙胺卡因、三甲卡因、罗哌卡因等。
基本结构：
局部麻醉药的化学结构一般分为3个部分：亲脂性的芳香环、中间链接部分和亲水性的胺基。前者为酯类局麻药如普鲁卡因，后者为酰胺类局麻药，如利多卡因。酯类局麻药所含的对氨基化合物可形成半抗原以致引起变态反应;酰胺类则不能形成半抗原，故引起变态反应者极为罕见。
理化性质：
合成的局麻药大多为结晶性粉末，难溶于水，且一旦暴露于空气中其化学性质很不稳定。但所有局麻药均属弱碱性，易与酸结合成盐类，此种盐类易溶于水，其化学性质稳定，目前临床常用的局麻药大多为盐酸盐。其盐酸盐又属强酸性，除利多卡因为6.5~7之外，其余局麻药的均为3~5之间。因此注入到组织后易解离成4价胺和氯离子，终这种酸被组织缓冲碱所中和，使ph值碱化为7.0~8.0，这种碱化和缓冲作用增强了局麻药显效速度和作用强度，效能增加4~8，倍，作用时间也延长。如局麻药在酸性环境则无效或效价极低，炎症部位注射局麻药往往无效，因脓汁的为5.0左右。反之，如过于碱化也可使局麻药效能降低，甚至失效。因此必须在适当的ph值范围内，局麻药才能发挥其效能。
作用机制：
稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动，传导。
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