2014年执业药师药剂学考点:微型包囊的特点
来源:233网校 2014年1月22日
“微型包囊”的优点:可制成如上多种药物制剂;液态药物可改制成固体剂型;延缓药物释放,制备缓释长效制剂;掩盖药物的不良嗅味,可易于吞服;改善口服药物消化道副反应;提高药物的稳定性,减少复方制剂的配伍禁忌;使药物在靶部位起作用;半透性微囊对酶制剂的特殊效应,如门冬酰胺酶对人体具免疫反应,如将其制成不溶化半透性微囊,可使血液能通过半透膜与门冬酰胺酶作用以治疗白血病;改善某些药物的物理特性如可压性与流动性。
微囊剂的缺点是尚缺乏简单的并适用于所有囊心物的包囊方法;操作方法上不连续,不利于联动化生产,包囊出废品时不易再回收等。
国内对微囊的研究,有用桃胶、CAP、CMC等多聚物与明胶等作为囊材,用复凝聚法包囊及用明胶或CAP单凝聚微囊工艺也取得一定的进展,并开展了水溶性药物(如硫酸软骨素)以及聚乙二醇6000为囊材进行包囊的研究,初步探索了驱绦虫药鹤草酚微囊的体外释放试验;在中药制剂方面也采用了复凝聚法,将牡荆油制成了牡荆油微囊片。另外有的单位对黄荆叶油。线叶菊油等也进行了研究;有的单位对大蒜中所含0.2%挥发油进行了研究,油中大蒜辣素与大蒜新素在光线、温度影响下易氧化及对消化道粘膜有刺激性,经将大蒜挥发油制成大蒜素微囊后,不但使液态药物变成了固态剂型。并提高了稳定性,掩盖了强烈的刺激嗅辣味,并经临床观察155例急慢性菌痢,有效率达94.2%。
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