1、肝脏首过效应较大的药物,可选用的剂型是
A.口服乳剂
B.肠溶片剂
C.透皮给药制剂
D.气雾剂
E.舌下片剂
参考答案:CDE
参考解析:本题考查影响药物代谢的因素。肠溶片剂、口服乳剂这两种剂型经胃肠道吸收,存在肝脏首过效应,如果某药的肝脏首过效应较大,则不适宜制成这两种剂型;而透皮给药系统是经过皮肤黏膜吸收,气雾剂在肺部吸收,舌下片剂通过舌下黏膜吸收,不存在肝脏首过效应。
2、关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是
A.药物与血浆蛋白的结合是可逆的
B.药物与血浆蛋白的结合有饱和性
C.药物与血浆蛋白的结合起到贮库的作用
D.药物的血浆蛋白结合影响药物的体内分布
E.药物与血浆蛋白结合后不能向组织转运
参考答案:ABCDE
参考解析:药物与血浆蛋白的结合会使得药理活性暂时消失,不能向组织转运,直接影响药物在体内的分布;药物与血浆蛋白的结合使得分子变大,暂时“储存”于血液中,可作为药物贮库;药物与血浆蛋白的结和是可逆的,处于报考平衡,具有一定的饱和性和竞争性;特异性低,有竞争置换现象。
4、与药物在体内分布有关的因素是
A.血脑屏障
B.药物的理化性质
C.组织器官血流量
D.肾脏功能
E.药物的血浆蛋白结合率
参考答案:ABCE
参考解析:影响药物在体内分布的因素主要有药物的理化性质、药物的血浆蛋白结合率、组织器官血流量、血脑屏障、药物与组织的亲和力、体液pH等,肾脏功能一般与药物在体内消除有关。
5、有关影响药物分布的因素,正确的有
A.可借助微粒给药系统产生靶向作用
B.药物与蛋白结合可作为药物储库
C.药物分布与药物和血浆蛋白结合的能力无关
D.淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应
E.药物可穿过毛细血管壁的速度快慢,主要取决于血液循环速度
参考答案:ABDE
参考解析:影响药物分布的因素主要有以下几个方面:①血浆蛋白结合率,药物分布与药物和血浆蛋白结合的能力直接相关,多数药物吸收入血后与血浆蛋白呈可逆性结合,只有游离型药物才有药理作用,结合型药物暂时失去药理活性,结合型药物与蛋白结合可作为药物贮库;②组织亲和力,淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应,可借助微粒给药系统产生靶向作用;③局部器官血流量,药物穿过毛细血管壁的速度快慢,主要取决于血液循环的速度;④体液pH,影响药物的解离度;⑤体内屏障,如血-脑脊液屏障,只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式进入脑组织。
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