1、属于CYP450酶系最主要的代谢亚型酶，大约有50%以上的药物是其底物,该亚型酶是
A. CYP1A2
B. CYP3A4
C. CYP2A6
D. CYP2D6
E. CYP2E1
参考答案：B
参考解析：目前已鉴别了17种以上的CYP亚型酶，其中CYP3A4是最主要的代谢酶，大约有150种药物是该酶的底物，约占全部被P450代谢药物的50%。
2、下列在体内具有生物功能的大分子中，属于Ⅰ相代谢酶的是()
A. 拓扑异构酶
B. 葡萄糖醛酸转移酶
C. N-乙酰基转移酶
D. 血管紧张素转化酶
E. 混合功能氧化酶
参考答案：E
参考解析：本题考点是Ⅰ相代谢酶，Ⅰ相代谢，官能团反应。总体趋势：由极性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。结构的变化：增加羟基，和/或减少极性小的基团。化学反应：氧化、还原(硝基)、水解(酯/酰胺)等。
Ⅰ相代谢主要为氧化、还原、水解等反应，所以代谢酶包括混合功能氧化酶。
3、参与体内药物代谢最主要的氧化酶是
A. CYP450酶
B. 过氧化酶
C. 单胺氧化酶
D. 黄素单加氧酶
E. 多巴胺β单加氧酶
参考答案：A
参考解析：本题考察参与体内药物代谢的氧化酶。备选项均参与Ⅰ相代谢，其中A选项CYP450酶是最主要的酶。解题技巧：直接选择法。
4、【多项选择题】下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有()
A. 苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B. 对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰基水杨酸
C. 卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物
D. 地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E. 硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
参考答案：ACDE
参考解析：第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。故本题为ACDE。
