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1、【最佳选择题】结构中不含有硫的四碳链，有哌啶甲苯结构，无拮抗雄激素作用的H2受体拮抗剂是( )。
A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 法莫替丁
D. 罗沙替丁
E. 尼扎替丁
参考答案：D
参考解析：H2受体拮抗剂结构由三部分构成：五元的芳杂环，极性的平面结构，以及连接含S的四碳链结构。如西咪替丁为咪唑
环、极性基团为氰基；雷尼替丁为呋喃环、极性基团为硝基等。但只有罗沙替丁以哌啶甲苯环代替五元芳杂环、以含
O的二碳链代替含S的四碳链。
2、【最佳选择题】结构中不含有硫的四碳链，有哌啶甲苯结构H2受体拮抗剂是( )。
A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 法莫替丁
D. 罗沙替丁
E. 尼扎替丁
参考答案：D
参考解析：本题考查的是消化系统疾病用药中H2受体阻断药的基本结构与构效关系。罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替了在雷尼替
丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环，以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒(或胍)
的结构改为酰胺。
3、【最佳选择题】下列叙述中与H2受体阻断药不符的是( )。
A. 碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需
B. 连接基团为四原子链，可以含S或O原子的链或者芳环，四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性增强
C. 在生理pH条件下，可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”，通过氢键与受体结合
D. 环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等
E. 药物的亲脂性与活性有关
参考答案：B
参考解析：本题考查的是H2受体阻断药的构效关系。H2受体阻断药的结构由三部分组成，碱性或碱性基团取代的芳杂环通过中
间联接链与含氮的平面极性“脒脲基团”相连；其中连接基团为易曲挠的四原子链，2位硫原子可增加链的柔性。四
原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性。
材料题 根据下面资料，回答第4题 ：
兰索拉唑（结构式如下）结构中亚磺酰基为手性中心，有两个光学异构体。该药具有弱碱性，在酸性条件下不稳定， 口服吸收迅速，生物利用度较高。
4、【综合分析选择题】关于此类药物结构特点的说法，错误的是( )。
A. 苯并咪唑环是活性必需基团
B. 对映异构体之间代谢存在差异
C. 甲基亚磺酰基是活性必需基团
D. 吡啶环4位引入吸电子基可增强活性
E. 此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
参考答案：D
参考解析：本题考点是兰索拉唑的结构特点，难度略大，但可用排除法答题。选项D咋一看是对的，引入吸电子基可增强活性。
但需注意，作为质子泵抑制剂，并不需要良好吸收，而是在胃部发生作用，因此其若能发生离子化，疗效更佳。解题
技巧：排除法。
