口服的西药从进入人体到发挥作用，期间需要经过好几个阶段的考验。药物被吸收进入人体到而后被人体排出的过程包括吸收、分布、代谢和排泄。
/胃肠道吸收/
药片进入胃后，由于胃中有胃酸（PH0.9~1.5）、水和食物，药片中的崩解剂通过吸水膨胀，将药片崩解成细小的颗粒；此外，胃部的蠕动以及胃酸在外部给药片施压，使药片碎裂成更细小的颗粒，而后药物的化学成分溶解到胃液里，经过幽门再进入到小肠。具体示意图如下：
/首过效应/
溶解后的化学药物穿过层层细胞，通过肝门静脉进入肝脏。肝是解毒器官，它会对体内或体外的非营养物质进行分解，药物就属于非营养物质，进入肝脏后会被肝进行首次代谢，从而药量减少，这种作用叫作首过效应。
肝有一套筛查系统，它认为不符合人体需要的物质不应该留在体内，需要代谢出去。通常来说，人体口服的药物都会被肝认为是不符合要求的物质，通过首过效应对药物进行部分代谢。
/肝肠循环/
肝脏血流丰富，部分药物被代谢以后，剩余的药物有部分进入肝脏的血液中，通过血液流经全身。
另一部分药物通过肝脏流向胆囊，再进入小肠。小肠是主要的吸收部位，又会将药物吸收使它重新进入肝脏。这个过程叫作肝肠循环，这意味着药物有个重新吸收的过程。图示如下：
/血-脑屏障/
血液将药物运送到大脑，但是血液与脑之间存在屏障，因为脑组织不是所有物质都接收，对于外来物质也会有选择性地摄取，这个屏障被称作血-脑屏障。
血-脑屏障一般只允许脂溶性的物质进入，所以药物需要有一定的脂溶性才能顺利通过。所以一般作用于大脑的药物脂溶性都比较好。
/胎盘屏障/
孕妇与胎儿之间也有一道屏障，主要是为了隔绝对胎儿有害的物质，这道屏障就是胎盘屏障。
通过胎盘屏障，母体与胎儿之间进行物质与药物的交换。
/小结/
药物从口服进入胃，经过胃肠道吸收进入肝脏，再经过肝脏首过效应后进入血液，简单理解就是从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
通过血液将携带的药物运动到各个组织和器官，这个过程叫分布。以上过程介绍的是药物在人体内的吸收和分布，而这只是药物旅途中的一半。
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